单选题 硝苯地平的作用靶点为 (　　)

单选题 下列哪一项不属于药物的功能 (　　) (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (　　)

单选题 下面哪个药物的作用与受体无关 (　　)

单选题 下列与Adrenaline不符的叙述是 C

单选题 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 (　　)

多选题 下列哪一项不是药物化学的任务 (　　) (1) (　　)药品通用名 (　　)INN名称 (　　)化学名 (　　)商品名 (　　)俗名

单选题 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。 苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？ 经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而Mizolastin 经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。 若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺类的基本结构，则其ArCH2(Ar’)N一部分用Ar(Ar’)CHO一代替就成为氨基醚类；用Ar(Ar’)CH一代替就成为丙胺类，或将氨基醚类中的－O－去掉，也成为丙胺类；将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar’)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接，即构成三环类；用Ar(Ar’)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N一，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类。 从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。 、Procaine的化学稳定性较低，原因有二。其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5～5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。 126555555575202. 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。2、 生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylat x=吸电子基团四章 循环系统药物一、单项选择题1. 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是 (　　)五、问答题1. 以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类b-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。2. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。3. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。4. 简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。5. Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。6. 以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。7. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类

A、C1emastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。

B、为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，迅速代谢为无活性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消除反应可简示如下：

C、A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

D、1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

E、1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

F、1，2，3-丙三醇三硝酸酯

G、2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2. 属于钙通道阻滞剂的药物是C

H、

单选题 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。. 镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。10. 请叙述说普罗加比（Pragabid 外周神经系统药物一、单项选择题1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 (　　)

单选题 根据名称，就可以写出化学结构式。 (　　) 第二章 中枢神经系统药物一、单项选择题1. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 BA. 绿色络合物 B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液2. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 CA. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： DA. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡4. 结构上不含含氮杂环的镇痛药是：DA. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因5. 咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为 BA. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、HD. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH36. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂7. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 DA. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基9. 造成氯氮平毒性反应的原因是：BA. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应10. 不属于苯并二氮卓的药物是：CA. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑二、配比选择题 A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇1. N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B， f ]氮杂卓-5丙胺 D2. 5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮 A3. 1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 E4. 2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 B5. 3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 C A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体1.美沙酮 A 2. 氯丙嗪 B 3.普罗加比 E4. 茶碱 D 5. 唑吡坦 C A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水杨酸1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 A2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 C3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 B三、比较选择题